Clase de simvastatina
La simvastatina se presenta en forma de comprimidos y de suspensión para tomar por vía oral. Los comprimidos suelen tomarse una vez al día por la noche. La suspensión suele tomarse una vez al día por la noche con el estómago vacío. Tome la simvastatina aproximadamente a la misma hora todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones de la etiqueta de su receta y pida a su médico o farmacéutico que le explique cualquier parte que no entienda. Tome la simvastatina exactamente como se indica. No tome más o menos cantidad ni la tome con más frecuencia de lo que le haya recetado su médico.Agite bien la suspensión durante al menos 20 segundos antes de cada uso.Si va a tomar la simvastatina en suspensión, no utilice una cucharilla doméstica para medir su dosis. Las cucharillas de uso doméstico no son dispositivos de medición precisos, y usted puede recibir demasiado medicamento o no suficiente medicamento si mide su dosis con una cucharilla de uso doméstico. En su lugar, utilice un dispositivo de medición debidamente marcado, como una cuchara para medicamentos o una jeringa oral. Pregunte a su médico o farmacéutico si necesita ayuda para conseguir o utilizar un dispositivo de medición.Su médico puede comenzar con una dosis baja de simvastatina y aumentar gradualmente su dosis, no más de una vez cada 4 semanas.Continúe tomando simvastatina incluso si se siente bien. No deje de tomar simvastatina sin consultar a su médico.Otros usos de este medicamento
Simvastatina 40 mg
* Tenga en cuenta que Selleck comprueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
Antes de su uso en ensayos celulares, Simvastatina necesita ser activada por tratamiento con NaOH en EtOH. La simvastatina inhibe la síntesis de colesterol en la célula L-M de ratón (fibroblasto), en la célula H4II E de rata (hígado) y en la célula Hep G2 humana (hígado) con IC50 de 19,3 nM, 13,3 nM y 15,6 nM, respectivamente. [1]
El tratamiento con simvastatina produce un aumento dependiente de la dosis en la fosforilación de la serina 473 de Akt en 30 minutos, con una fosforilación máxima que se produce a 1,0 µM. La simvastatina (1,0 μM) aumenta la fosforilación del sustrato endógeno de Akt, la óxido nítrico sintasa endotelial (eNOS), inhibe los medios libres de suero que sufren apoptosis y acelera la formación de estructuras vasculares. [2]
La simvastatina muestra efectos antiinflamatorios in vitro. La simvastatina (10 μM) reduce la proliferación estimulada por los anticuerpos anti-CD3/anti-CD28 de las células mononucleares derivadas de la PB y de las células fluidas sinoviales de la sangre de la artritis reumatoide, así como la liberación de IFN-γ. La simvastatina (10 μM) suprime la liberación de TNF-γ mediada por células de macrófagos inducida a través de interacciones cognitivas en un ~30%. [3]
Contraindicaciones de la simvastatina
Biblioteca de compuestos bioactivos Biblioteca de fármacos aprobados por la FDA Biblioteca de fármacos aprobados por la FDA Biblioteca de compuestos mini GPCR/G Proteínas Biblioteca de compuestos anticancerígenos Biblioteca de compuestos inhibidores de quinasas Biblioteca de compuestos inmuno-oncológicos Biblioteca de compuestos epigenéticos Biblioteca de compuestos clínicos Biblioteca de compuestos antiinfección Biblioteca de compuestos del ciclo celular/daño del ADN Biblioteca de compuestos del sistema nervioso central Biblioteca de compuestos inmunológicos/inflamatorios Biblioteca de productos naturales Biblioteca de compuestos de señalización neuronal Biblioteca de compuestos de proteínas tirosina quinasa Biblioteca de compuestos PI3K/Akt/mTOR
El pretratamiento con simvastatina mantiene la expresión de KLF2 y sus genes diana protectores (eNOS y TM). Análisis de Westernblot de KLF2, fosforilación de eNOS y eNOS total en tejido hepático. La β-actina se normaliza como control de carga.
La simvastatina suprime la conversión de acetato radiomarcada en colesterol con un IC50 de 0,2 mg/kg mediante administración p.o.[1]. La simvastatina (4 mg/día, p.o. durante 13 semanas) devuelve los aumentos inducidos por el colesterol en el colesterol total, el colesterol-LDL y el colesterol-HDL al nivel normal en conejos alimentados con una dieta rica en colesterol aterogénico[4]. La simvastatina (6 mg/kg) aumenta la unión dependiente del receptor LDL y el número de receptores LDL hepáticos en conejos alimentados con una dieta que contiene un 0,25% de colesterol[5]. La simvastatina afecta a la inflamación independientemente de su efecto sobre el nivel de colesterol plasmático. La simvastatina (20 mg/kg/día) reduce en 1,3 veces el contenido de macrófagos en las lesiones y en 2 veces la expresión de la molécula de adhesión celular vascular-1, la interleucina-1beta y el factor tisular, acompañados de un aumento de 2,1 veces en el contenido de células musculares lisas y colágeno en las lesiones en monos cynomolgus alimentados con una dieta aterogénica[6].
Mecanismo de acción de la simvastatina
Nombre del gen: HMGCRIdentificación de Uniprot: P04035 Peso molecular: 97475.155 Detalles de la enzima2. Citocromo P450 3A4Función general: Participa en la actividad monooxigenasaFunción específica: Los citocromos P450 son un grupo de hemotiolatos monooxigenasas. En los microsomas hepáticos, esta enzima participa en una vía de transporte de electrones dependiente del NADPH. Lleva a cabo una serie de reacciones de oxidación (por ejemplo, la 8-oxidación de la cafeína, la sulfonación del omeprazol, la 1′-hidroxilación del midazolam y la 4-hidroxilación del midazolam) de compuestos estructuralmente no relacionados, incluyendo esteroides, ácidos grasos y xenobióticos. Actúa como una 1,8-cineol 2-exo-monooxigenasa. La enzima también hidroxila el etopósido.
