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Farmacología: Farmacodinámica: El mecanismo de acción de la betahistina sólo se conoce parcialmente. Hay varias hipótesis plausibles que están respaldadas por estudios en animales y datos en humanos: La betahistina afecta al sistema histaminérgico: La betahistina actúa como agonista parcial de los receptores H1 de la histamina y como antagonista de los receptores H3 de la histamina también en el tejido neuronal, y tiene una actividad insignificante de los receptores H2. La betahistina aumenta el recambio y la liberación de histamina mediante el bloqueo de los receptores H3 presinápticos y la inducción de la desregulación de los receptores H3.
La betahistina puede aumentar el flujo sanguíneo a la región coclear, así como a todo el cerebro: Las pruebas farmacológicas en animales han demostrado que la circulación sanguínea en la striae vascularis del oído interno mejora, probablemente mediante una relajación de los esfínteres precapilares de la microcirculación del oído interno. También se ha demostrado que la betahistina aumenta el flujo sanguíneo cerebral en los seres humanos.
La betahistina facilita la compensación vestibular: La betahistina acelera la recuperación vestibular después de una neurectomía unilateral en animales, promoviendo y facilitando la compensación vestibular central; este efecto, caracterizado por un aumento del recambio y la liberación de histamina, está mediado por el antagonismo del receptor H3. En sujetos humanos, el tiempo de recuperación tras la neurectomía vestibular también se redujo cuando se trató con betahistina.
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