Ibuprofen arginine granules
Injectable pharmaceutical composition of ibuprofen and arginine, its preparation procedure, unit dosage form and use thereof.# The present invention relates to an injectable pharmaceutical composition of ibuprofen and arginine. In particular, it concerns an aqueous solution containing ibuprofen arginate and an isotonizing agent, which is particularly suitable for intravenous administration. The present invention also relates to a procedure for the preparation of said composition, as well as to its use for the treatment of moderate acute pain, especially after surgery when oral administration is not suitable, inflammation and/or fever.Injectable pharmaceutical composition of ibuprofen and arginine, its preparation procedure, unit dosage form and use thereof # The present invention relates to an injectable pharmaceutical composition of ibuprofen and arginine. In particular, it is an aqueous solution containing ibuprofen arginate and an isotonizing agent, which is especially suitable for intravenous administration. The present invention also relates to a process for the preparation of said composition, as well as its use for the treatment of moderate acute pain, especially after surgery when oral administration is not adequate, inflammation and / or fever.
Ibuprofeno arginina 400 mg
A pesar de la disponibilidad de enfoques farmacológicos y no farmacológicos eficaces, el tratamiento del dolor sigue siendo inadecuado en los distintos entornos de tratamiento, y una proporción considerable de pacientes sigue experimentando un dolor de intensidad leve a moderada.7 El dolor agudo gestionado de forma inadecuada tiene un impacto negativo en numerosos aspectos de la salud del paciente y puede aumentar el riesgo de desarrollar dolor crónico.8 Los médicos se encuentran habitualmente con escenarios de dolor agudo desafiantes, con dilemas de decisión clave en cuanto a la selección de medicamentos para proporcionar un alivio adecuado del dolor con el fin de facilitar la recuperación, mejorar la función y la calidad de vida, así como minimizar los efectos adversos y la necesidad de prescribir opioides. Por otra parte, se han demostrado algunas deficiencias en los conocimientos de los médicos sobre el tratamiento óptimo y la evolución prevista de los cuadros de dolor agudo que se presentan en el ámbito de la atención primaria9.
El uso de analgésicos prescritos y, en particular, de venta libre, es muy común a nivel de la población, y diferentes estudios han mostrado prevalencias globales que oscilan entre el 8,5% para el uso diario de analgésicos, el 13,6% algunas veces a la semana, el 47% una vez a la semana y el 76% una vez al mes.10-13 El ibuprofeno fue el primer antiinflamatorio no esteroideo (AINE) sin aspirina que se aprobó para su uso sin receta médica y se considera ampliamente como el fármaco mejor tolerado de su clase. El ibuprofeno de venta libre en dosis bajas se ha utilizado para el alivio del dolor durante más de 30 años sin ningún problema de salud importante y evidente.14 En una revisión sistemática de 39 revisiones Cochrane de ensayos controlados aleatorios (ECA) que habían examinado la eficacia analgésica de las intervenciones farmacológicas en el modelo de dolor postoperatorio, las formulaciones de acción rápida de ibuprofeno de 200 y 400 mg mostraron valores del número necesario a tratar (NNT) cercanos a 2 para el resultado de al menos un 50% de alivio del dolor durante 4-6 horas en comparación con el placebo.15 El ibuprofeno también fue más favorable que el paracetamol y la aspirina a varias dosis con valores de NNT de 3 y superiores.
Ibuprofeno arginina vs ibuprofeno
El ibuprofeno arginina (FASPIC), debido a la presencia de un aminoácido básico como la arginina, permite la solubilización del ibuprofeno y asegura una excelente y rápida absorción del principio activo tras su administración oral.
Los estudios realizados en el hombre demuestran que el ibuprofeno arginina (FASPIC), un nuevo preparado de ibuprofeno, permite una absorción más rápida del fármaco con respecto a otras formas farmacéuticas tradicionales (el pico de concentración aparece antes) y con una biodisponibilidad sérica mayor en la primera hora tras la administración del fármaco.
El pico de concentración plasmática se alcanza aproximadamente entre 15 y 30 minutos, y los niveles plasmáticos se alcanzan entre 5 y 10 minutos después de la administración oral. Esta característica es particularmente ventajosa en condiciones clínicas (por ejemplo, dolor intenso) donde se requiere un efecto analgésico rápido.
Los ensayos toxicológicos realizados en varias especies animales por diferentes vías de administración demostraron que el ibuprofeno es bien tolerado y no mostró efectos teratogénicos. No obstante, cabe señalar que la administración de AINE a ratas preñadas puede inducir una restricción del conducto de Botallo.
Comentarios
Un artículo de la revista Journal of Pain de enero hablaba del ibuprofeno, un analgésico muy utilizado. Sin embargo, debido a su lenta absorción, ¿hasta qué punto funciona en el dolor agudo de moderado a intenso? Los investigadores presentaron los resultados del relativamente nuevo ibuprofeno con sal de L-arginina para determinar su eficacia. Para el dolor dental, «… el arginato de ibuprofeno… produce una analgesia que es significativamente más rápida en su aparición [y] los pacientes tratados con arginato de ibuprofeno calificaron su eficacia general como superior a la de los pacientes tratados con ibuprofeno convencional». Para la dismenorrea, «En todas las medidas relacionadas con el dolor, el arginato de ibuprofeno… fue significativamente más eficaz que el ibuprofeno…» Un segundo estudio sobre la dismenorrea informó de un marcado alivio del dolor tras 15 minutos de la administración del fármaco junto con «un importante impacto en la productividad laboral, con una reducción significativa del absentismo.» El estudio también tuvo en cuenta la cefalea/migraña y otras condiciones de dolor.
El artículo concluye: «La sal de arginina del ibuprofeno es una formulación alternativa diseñada específicamente para mejorar la absorción del ibuprofeno en comparación con el ibuprofeno convencional. Sin embargo, el acortamiento del tiempo de absorción no implica una eliminación más rápida del fármaco. El ibuprofeno arginato es clínicamente útil hoy en día para el tratamiento del dolor agudo leve y moderado secundario a diferentes afecciones en las que se requiere un rápido inicio de la analgesia. Los estudios clínicos que evalúan el ibuprofeno arginato han demostrado hasta ahora un perfil eficaz, seguro y bien tolerado. El arginato de ibuprofeno puede utilizarse en la práctica clínica en función de las necesidades individualizadas de los pacientes.»
